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植物倍半萜內酯deoxyelephantopin (DET)和其新穎衍生物 有助抑制藥性敏感或抗藥性黑色素瘤生長
發布時間: 2022-10-04
黑色素瘤是最致命性的皮膚癌形式，超過50%的黑色素瘤患者帶有BRAFV600E突變，但大部分患者在以BRAFV600E抑制劑藥物（如: vemurafenib）治療後，會產生抗藥性、副作用並復發。本院農生中心特聘研究員徐麗芬團隊發現，植物倍半萜內酯「去氧地膽草素」（DET） 與其結構修飾之衍生物DETD-35，為GPX4酵素抑制劑以及鐵依賴型細胞死亡（ferroptosis）的誘導劑。藉由這些新穎之作用機制，可有效調控及逆轉vemurafenib在抗藥性黑色素瘤細胞中異常增加之初級與脂質代謝物質，並增加抗藥性腫瘤對vemurafenib藥物的敏感度。DET和DETD-35可發展為治療BRAFV600E黑色素瘤之藥物或佐劑，成果已於今（2022）年刊登在《藥理學研究》（Pharmacological Research）。
